2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Sigma Receptor
  5. Sigma Receptor Isoform
  6. Sigma Receptor 拮抗剂

Sigma Receptor 拮抗剂

Sigma Receptor 拮抗剂 (23):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-18101A
    BD1063 dhydrochloride Antagonist ≥98.0%
    BD1063 dhydrochloride是有效选择性的sigma 1受体拮抗剂。
  • HY-101484A
    NE-100 hydrochloride Antagonist ≥98.0%
    NE-100 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 sigma-1 受体拮抗剂，IC50为 4.16 nM。NE-100 (hydrochloride) 在体内具有抗精神病活性。NE-100 (hydrochloride) 也能抑制内质网应激诱导的海马细胞死亡。
  • HY-108510
    Rimcazole dihydrochloride Antagonist 99.96%
    Rimcazole (BW 234U) dihydrochloride 是一种咔唑衍生物，部分用作 σ 受体拮抗剂。Rimcazole dihydrochloride 以中等亲和力结合多巴胺转运蛋白并抑制多巴胺摄取。Rimcazole dihydrochloride 可以减弱运动活动和致敏作用。Rimcazole dihydrochloride 也可用于癌症的研究。
  • HY-161873
    PW507 Antagonist
    PW507 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性的 sigma 1 受体 (S1R) 拮抗剂，对人类 S1R 的 Ki 为 7.5 nM。PW507 对 S2R 和 hERG 的结合亲和力较低。PW507 可用于研究糖尿病疼痛性神经病变 (PDN)。
  • HY-100985
    IPAG Antagonist 99.84%
    IPAG 是一种有效的 sigma-1 受体拮抗剂，pKi 为 4.3 [1] 。 IPAG 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) [2] 。
  • HY-118901
    Opipramol

    奥匹哌醇

    		Antagonist 99.91%
    Opipramol (Ensidon) 是一种非典型的三环类抗抑郁试剂 (TCA)。Opipramol 主要用作 sigma (σ) 受体激动剂，可以有效地与 sigma 识别位点相互作用，Ki 值为 50 nM。Opipramol 可用于广泛性焦虑症（GAD）的研究。
  • HY-136281
    DuP 734 Antagonist 98.82%
    DuP 734 是一种 sigma 受体拮抗剂，DuP 734 是一种有效的选择性 sigma 和 5-HT2 受体配体，对 D2 受体的亲和力弱。DuP 734 具有抗精神病活性，而没有抗精神病剂常见的副作用。
  • HY-134189A
    EST73502 monohydrochloride Antagonist 99.58%
    EST73502 monohydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 monohydrochloride 可用于缓解疼痛研究。
  • HY-124462
    Trifluperidol hydrochloride Antagonist 99.4%
    Trifluperidol hydrochloride 是一种 Sigma-1 受体拮抗剂，Ki 值为 3.3 nM。Trifluperidol hydrochloride 可用于精神病的研究。
  • HY-155615
    KSK67 Antagonist
    KSK67 是一种高亲和力双重 sigma-2 和 组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 Ki 分别为 3.2, 1531, 101 nM。KSK67 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。
  • HY-100966
    BD-1008 dihydrobromide Antagonist 98.07%
    BD-1008 dihydrobromide 是 sigma Receptor 的拮抗剂。
  • HY-163065
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 Antagonist
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 (compound 4x) 是 μOR激动剂/σ1R 拮抗剂，具有皮摩尔 μOREC50: 0.6 nM)和良好的 σ1R 抑制活性(Ki: 363.7 nM)。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 在各种疼痛模型中表现出强大的镇痛作用。
  • HY-162759
    Sigma-1 receptor antagonist 6 Antagonist
    Sigma-1 receptor antagonist 6 (Compound 12) 是 Sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 6 通过拮抗 σ1R，从而产生了强大的抗异常性疼痛作用。Sigma-1 receptor antagonist 6 可以用于神经病理性疼痛动物模型，缓解紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛。
  • HY-155616
    KSK94 Antagonist
    KSK94 是一种高亲和力 组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 Ki 分别为 7.9, 2958, 75.2 nM。KSK94 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。
  • HY-149335
    Sigma-1 receptor antagonist 5 Antagonist
    Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物，也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R)，10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3R，Ki=7.7 nM，IC50=215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性，具有抗伤害性活性，并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。
  • HY-147560
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 Antagonist
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的 σ1 受体拮抗剂和 μ 阿片受体激动剂，Ki 分别为 1.86 nM 和 2.1 nM。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 可用于神经性疼痛。
  • HY-149854A
    AB21 oxalate Antagonist
    AB21 oxalate 是一种有效的选择性 S1R 拮抗剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 13 nM 和 102 nM。AB21 oxalate 具有降低机械超敏反应的作用。
  • HY-155614
    KSK68 Antagonist
    KSK68 是一种高亲和力双重 sigma-1 和 组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 Ki 分别为 7.7 nM, 3.6 nM、22.4 nM。KSK68 对其他组胺受体亚型的亲和力可以忽略不计。KSK68 可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究。
  • HY-149274
    Sigma-1 receptor antagonist 4 Antagonist
    Sigma-1 receptor antagonist 4 (Compound 32) 是一种有效的 σ1R 拮抗剂，可显着增强吗啡的镇痛作用并挽救吗啡诱导的镇痛耐受性，具有预防吗啡耐受性的潜力。
  • HY-134189
    EST73502 Antagonist
    EST73502 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 可用于缓解疼痛研究。
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